目的:定性分析冠心舒通胶囊在脑损伤大鼠血浆、脑组织中的移行成分。方法:采用线栓法复制大脑中动脉栓塞局灶性脑缺血模型(MCAO/R)。造模成功大鼠随机分为：模型对照组、冠心舒通胶囊4 g/kg组，另取正常大鼠设为假手术对照组、假手术+冠心舒通胶囊4 g/kg组。模型对照组、假手术对照组灌胃给予生理盐水，药物组给予等体积的冠心舒通药液，均为2次/d。连续灌胃5 d后采集全血并分离脑皮质，采用超高效液相色谱-电喷雾-四极杆-飞行时间-串联质谱技术(UPLC/Q-TOF MS)和气相色谱-质谱联用技术(GC-MS)法检测大鼠血浆、脑组织中的化学成分。结果:与假手术对照组相比，模型对照组神经功能评分、脑梗死体积及脑含水率均显著升高(P0.01),提示造模成功；与模型对照组相比，冠心舒通4 g/kg组可明显降低MCAO/R大鼠神经功能缺损程度、脑梗死体积以及脑含水率(P0.05或P0.01)。两组冠心舒通治疗组中，大鼠血浆均可检测到冠心舒通10种主要的药效物质；其中，鞣花酸、丹酚酸B、丁香酚和龙脑还可在脑组织中被检测到；与假手术+冠心舒通4 g/kg组相比，冠心舒通4 g/kg组血浆成分色谱峰面积均降低，而脑组织成分色谱峰面积相当或轻度升高。结论:靶向入脑成分鞣花酸、丹酚酸B、丁香酚和龙脑可能是冠心舒通抗脑缺血损伤的关键药效物质。