目的：探究牛大力总生物碱（AMC）的抗肿瘤活性及其作用机制。方法：利用有机溶剂提取法制备AMC,MTT法检测AMC对肝癌HepG2细胞和MHCC97H细胞增殖能力的影响，划痕实验和Transwell实验检测AMC对HepG2细胞迁移和侵袭能力的影响；为了探究AMC对肿瘤生长的影响，用HepG2和BALB/c-nu小鼠建立裸鼠移植瘤模型。结果：与对照组比较，AMC对HepG2细胞、MHCC97H的增殖有不同程度的抑制作用，且呈剂量依赖性，其增殖率差异有统计学意义（P0.01）。AMC对于HepG2细胞和MHCC97H细胞的半数抑制质量浓度（IC_(50)）分别为1 005.0、832.8μg/mL。与对照组比较，AMC组的细胞迁移、侵袭能力均减弱。牛大力总生物碱组小鼠肿瘤体积和质量明显减小。结论：牛大力总生物碱可抑制肝癌细胞的增殖，亦可抑制HepG2细胞的迁移和侵袭；牛大力总生物碱对BALB/c-nu荷瘤小鼠的肿瘤有抑制作用，其作用机制可能与其抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭和迁移有关。